同为加宽血管药，治疗作用有何大差异？

里面期七十年代，美国人 Murad 等分析了酯类缩张甲状腺的关键作用，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度进一步提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩甲状腺关键作用。

NO-cGMP 分派器通路关键作用的阐释也为类固醇的研发指引了方向，一全面开放性是进一步提高某一其组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一全面开放性是减少某些其组织里面 cGMP 浓度。本期简介，我们就来讨论现有常用的 PDE 类似物。

本期简介：同为缩甲状腺药，病人关键作用有何大不同？

现有常用的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的都有类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可运用于病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其震荡与血糖不存在何种关系？

西地那非、降服地那非归属于哪一类 PDE 类似物？此类类固醇在常用时即可注意哪些风险？

参考正确

1. PDE-3 类似物：苏拉他酚、米力农

（1）苏拉他酚

抗红细胞类固醇，其 CFDA 批准适应症为运用于间歇开放性跛行、预防脑梗死复发 (心源开放性脑梗死除外)，其他针灸应用参考如预防 PCI 术后后血栓形成。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因适当增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他酚在预防脑卒里面全面开放性类似布洛芬，出血开放性事件的年比率要比布洛芬组的愈来愈偏高，但引起的头痛、腹泻、消化道不良、头晕和心动过速等愈来愈常见，转用苏拉他酚的病患者总数比转用布洛芬的多。

（2）米力农

正开放性肌力关键作用和甲状腺缩张类固醇，其 CFDA 批准适应症是运用于其他治果欠佳的急慢开放性现如今心肌梗死，其他针灸应用如病人心脏疗程时偏高心排血量。

其震荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正开放性肌力关键作用，但当血糖加大，远超稳定的最大者正开放性肌力震荡时，其缩甲状腺关键作用也随血糖的减少而加强。

超载血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。最大者日血糖不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。肾功能不RC即可减量及很慢滴注运动速度。

2. PDE-4 类似物：伏福斯特

FDA 批准用法运用于特发开放性红细胞增多和真开放性红细胞增多，降偏高红细胞生成，较强正开放性肌力和特甲状腺关键作用，较易造成了液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红细胞的聚集。与苏拉他酚、米力农、NSAIDs、抗红细胞类固醇等专设可减少愈演愈烈出血的风险。

此外，PDE-4 类似物还有病人 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及病人银屑病的阿普司特，现有尚没在我国证券交易所。

3. PDE-5 类似物：西地那非、降服地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、降服地那非、他达那非

此类类固醇最出名，广泛运用于女开放性射精功能障碍的病人，由于是甲状腺缩张剂，也可运用于降偏高食道改型肠胃食道低压（美国 FDA 尚没批准将降服地那非运用于病人此适应症）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的酯类固醇同时应用。常用西地那非后 24 小时内或常用他达那非后 48 小时内迷信常用，即使在这些时间窗之后，意味著仍不存在较强的致失调关键作用。另外，肠胃静脉闭塞开放性传染病 (PVOD) 常常可能会被严重错误算作特发开放性食道改型肠胃食道低压，而肠胃甲状腺缩张药如 PDE5 类似物可使 PVOD 病患者的心甲状腺状态明显恶化，故不推荐此类病患者常用。

特别注意的是以上选择开放性的 PDE 类似物如伏福斯特、苏拉他酚对于心肌梗死（HF）病患者有潜在危害，要风险评估风险。而 PDE-5 类似物对有临界开放性失调和/或偏高容量状态的 HF 病患者有常用风险。

（2）双嘧达莫

CFDA 适应症运用于抗红细胞聚集、预防血栓形成。此外，尚可运用于预防脑卒里面（与布洛芬专设），运用于华法林的基本功能病人以增强其抗栓关键作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病症候群。

PDE-5 类似物还有没在我国证券交易所的病人病人支气管哮喘、喘息改型哮喘的扎普司特等。

4. 非选择开放性 PDE 类似物：茶碱类类固醇

作为支气管缩张剂其掌控慢开放性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的关键作用。茶碱类对急开放性心肌梗死、活动开放性消化道溃疡、不经掌控的惊厥病患者代替。而多索茶碱不良反应比率较偏高，针灸耐受开放性好。

注释

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登